Onde a mecânica de campo colide com a resistência
fevereiro 10, 2026
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TABELA DE CONTEÚDO:
Como os lipossomas aumentam a biodisponibilidade dos ingredientes ativos?
Uso de lipossomas na fabricação de medicamentos e suplementos
Lipossomas desiguais a lipossomas - o que afeta a qualidade das preparações à base de lipossomas?
Atualmente, os cientistas conseguiram confirmar a atividade promotora da saúde de muitos compostos químicos presentes nas plantas. Seus efeitos sobre as células podem ser certos, mas um problema constante associado à fitoterapia é a biodisponibilidade dos compostos benéficos. Atualmente, muitos pesquisadores estão se concentrando na busca das vias mais benéficas de administração de compostos ativos, aumentando a eficiência da absorção, melhorando a biodisponibilidade e as tecnologias de formulação de suplementos e medicamentos fitoterápicos. Uma formulação extremamente benéfica em termos de biodisponibilidade são os produtos à base de lipossomas1.
A forma mais adequada de tomar suplementos de ervas é a oral. Uma vez ingeridos, o alimento e os ingredientes biologicamente ativos são digeridos e, em seguida, absorvidos no trato digestivo. Infelizmente, quando pensamos em suplementação e fitoterapia, devemos estar cientes de que uma grande proporção de moléculas essenciais é pouco absorvida. Muitos medicamentos orais e compostos de ervas têm níveis muito baixos de absorção. Para algumas substâncias, menos de 10% das moléculas são absorvidas pela corrente sanguínea1.
A absorção de moléculas ativas na corrente sanguínea depende de sua solubilidade em água, de sua lipofilicidade (capacidade de se dissolver em gorduras), bem como de sua taxa de passagem pelas membranas celulares, de sua estabilidade em relação a várias enzimas (sensibilidade aos processos metabólicos do corpo) e de sua resistência a ácidos e álcalis. Ao proteger as moléculas da destruição e aumentar sua capacidade de atravessar as membranas celulares, os lipossomos aumentam a biodisponibilidade dos suplementos vegetais1,2.
Os lipossomos são formas esféricas nas quais as substâncias bioativas podem ser encapsuladas. Na maioria das vezes, eles são formados por moléculas de fosfolipídios (componentes das membranas das células que compõem nosso corpo). Os lipossomos são usados com sucesso para alterar o perfil farmacocinético de medicamentos, bem como de ervas e vitaminas. Devido às suas propriedades exclusivas, os lipossomos são capazes de melhorar a potência das substâncias vegetais, aumentando sua solubilidade, melhorando sua biodisponibilidade e aumentando sua estabilidade no corpo humano2.
Em seu interior, os lipossomos encapsulam uma fração do solvente no qual as substâncias ativas podem estar contidas. Eles podem ter uma, várias ou muitas membranas internas encapsuladas esfericamente. Os lipossomos são compostos de lipídios polares, que se caracterizam por ter um grupo lipofílico e um grupo hidrofílico. Isso significa que um de seus polos adere a substâncias solúveis em água e o outro a substâncias solúveis em gordura. Quando expostos à água, os lipídios polares se auto-organizam e formam formas vesiculares2,3.
Um lipossomo tem um núcleo de solução aquosa cercado por uma membrana hidrofóbica na forma de uma bicamada lipídica. As substâncias hidrofílicas dissolvidas no núcleo não conseguem passar facilmente pela bicamada e, portanto, ficam protegidas de agentes externos. Os produtos químicos hidrofóbicos (produtos químicos gordurosos e não solúveis em água) se ligam à bicamada lipídica. Como resultado, eles são dispersos no ambiente aquoso e são mais facilmente absorvidos pelo corpo. Isso significa que a forma lipossômica da preparação à base de plantas aumenta a biodisponibilidade dos componentes solúveis em gordura e solúveis em água. Durante o transporte das moléculas ativas para o local de ação, a bicamada lipídica do lipossoma se funde com outras bicamadas, como a membrana celular, transportando assim o conteúdo da vesícula1-3.
Em resumo, o efeito benéfico dos lipossomas na biodisponibilidade dos nutrientes se deve a várias de suas vias de ação. São elas:
Um ótimo exemplo de fluido nutritivo natural que contém lipossomos é o leite humano. Devido às suas propriedades exclusivas, essa secreção tem sido estudada em profundidade por cientistas há décadas. Como resultado desse trabalho científico, os componentes do leite materno e sua relação com a saúde e o desenvolvimento do bebê são muito bem compreendidos. As análises da composição química do leite humano mostraram que ele é uma suspensão extremamente complexa que contém mais de 200 componentes solúveis em gordura e água. As formas predominantes no leite são as gotículas de emulsão e as micelas de caseína. Recentemente, vesículas lipídicas (lipossomos)1 também foram detectadas no leite em estudos de microscopia eletrônica.
Até recentemente, o uso de lipossomos na medicina dizia respeito principalmente ao fornecimento de medicamentos direcionados. Esse termo é usado para descrever preparações projetadas para agir seletivamente em tipos específicos de células, como as células cancerígenas. Nos últimos anos, houve uma clara tendência de usar as propriedades dos lipossomos para aumentar a eficácia de suplementos alimentares e preparações à base de ervas. Essa nova abordagem tem origem no problema das baixas taxas de absorção e biodisponibilidade dos comprimidos e cápsulas dietéticas orais tradicionais. Infelizmente, a baixa biodisponibilidade dos suplementos tomados por via oral é um problema bem documentado nos resultados de estudos clínicos. Portanto, o “encapsulamento" natural, em uma escala microscópica, de nutrientes lipofílicos e hidrofílicos em lipossomas fornece um método eficaz de proteção contra enzimas destrutivas e ácidos secretados pelo sistema digestivo. Além disso, o encapsulamento da substância em lipossomas aumenta a eficiência de sua entrega às células e aos tecidos4.
Deve-se observar também que há determinados fatores que afetam a porcentagem de lipossomos na formulação, sua estabilidade e a quantidade real de aprisionamento da substância ativa neles. Esses fatores são:
Esses elementos formam a base para o desenvolvimento de transportadores lipossômicos eficazes para uso na produção de suplementos e alimentos especiais.
Os tipos mais importantes de lipossomos incluem vesículas multicamadas (MLV), vesículas pequenas de monocamada (SUV, com uma bicamada lipídica) e vesículas grandes de monocamada (LUV). Para medicamentos e suplementos, os lipossomos multivesiculares são a forma menos desejável. Isso ocorre porque as MLVs são vesículas grandes com mais vesículas menores, o que dificulta o acesso à substância ativa.
Entre os lipossomos encontrados em preparações administradas por via oral, as vesículas de monocamada são a forma mais favorável. Entre elas, destacam-se os lipossomos LUV com diâmetro superior a 50 nm. Eles apresentam maior estabilidade de armazenamento do que as pequenas vesículas SUV, pois não sofrem altas tensões no nível da bicamada lipídica devido ao seu tamanho maior. As LUVs podem ser usadas com sucesso como transportadoras de substâncias ativas devido à sua proporção ideal de fase aquosa e lipídica. Além disso, a membrana lipídica das vesículas LUV apresenta grande semelhança com a membrana celular das células humanas3.
Em testes realizados no laboratório da Universidade de Tecnologia e Ciências Humanas Kazimierz Pulaski, em Radom, foi demonstrado que nanoemulsão de extrato de cânhamo lipossomal foi caracterizada por um tamanho médio de bolha de 70,18 nm. Isso significa que ela se enquadra na categoria de formulações baseadas em lipossomas LUV, que está associada a um aumento favorável na biodisponibilidade dos componentes lipofílicos e hidrofílicos. Além disso, o laboratório confirmou a alta estabilidade da nanoemulsão, que é um dos parâmetros de qualidade mais importantes para formulações à base de lipossomas. Ao mesmo tempo, foi demonstrado que as vesículas na formulação são pequenas o suficiente para serem qualificadas como nanoemulsões. Esse termo descreve um sistema no qual o tamanho das partículas dispersas não excede 200 nm. As nanoemulsões são caracterizadas pela facilidade de incorporação de compostos biologicamente ativos, tanto na fase interna quanto na fase de dispersão, o que afeta favoravelmente sua biodisponibilidade5.
Conteúdo e desenvolvimento
Dra. de Farmácia Sara Janowska
