Liposomales Curcumin - Bioverfügbarkeit, Wirkungen und Vergleich mit Infusionen

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Liposomen und Bioverfügbarkeit bioaktiver Substanzen

Biodistribution, Wirkungsdauer und Vergleich mit anderen Verabreichungsformen

Viele bioaktive Substanzen natürlichen Ursprungs werden in klassischer oraler Form nur in sehr geringem Maße aufgenommen. Dies ist vor allem ein Problem für Verbindungen, die schlecht wasserlöslich sind, ein hohes Molekulargewicht haben oder im Magen-Darm-Trakt abgebaut werden können.

Zu dieser Gruppe gehören u.a.:

Curcumin und andere Polyphenole,

Resveratrol,

Quercetin,

pflanzliche Triterpene (z.B. Betulin),

Coenzym Q10,

Vitamin C in hohen Dosen,

zahlreiche adaptogene Extrakte.

Aus diesem Grund wurden im Laufe der Jahre Technologien entwickelt, um die Bioverfügbarkeit und Verteilung dieser Substanzen im Körper zu verbessern. Eine der am besten untersuchten ist die liposomale Technologie.

Was sind Liposomen und warum verändern sie die Pharmakokinetik?

Liposomen sind mikroskopisch kleine Bläschen, die aus Phospholipiden bestehen, denselben Strukturen, aus denen auch die natürlichen menschlichen Zellmembranen bestehen. Dadurch sind sie biologisch verträglich und werden vom Körper gut vertragen.

Ihre Aufgabe ist es:

Schutz des Wirkstoffs vor enzymatischem Abbau,

die Permeation durch biologische Barrieren erhöhen,

Veränderung des pharmakokinetischen Profils (Absorption, Verteilung, Elimination),

die Zeit, in der die Substanz im Körper vorhanden ist, zu verlängern.

In der Praxis bedeutet dies nicht nur eine größere Bioverfügbarkeit, sondern auch eine Veränderung der Dynamik der Substanz.

Wie verhält sich das liposomale Präparat nach oraler Verabreichung?

Die liposomale Technologie basiert auf einem Phospholipid-Träger, dessen Struktur den natürlichen biologischen Membranen des Körpers ähnelt.

Nach sublingualer Verabreichung oder nach Einnahme des liposomalen Präparats sind verschiedene Transportwege parallel möglich:

* ein Teil der Liposomen kann durch die Mundschleimhaut unter Umgehung des Magen-Darm-Trakts aufgenommen werden,
* ein Teil gelangt weiter in den Magen-Darm-Trakt, wo die Lipidbeschichtung: - den direkten Abbau des Wirkstoffs in der sauren Umgebung des Magens begrenzt,
- eine bessere Aufnahme im Dünndarm fördert,
- eine langsamere und stabilere Freisetzung ermöglicht.

Daher wirken liposomale Präparate nicht einmalig und impulsiv, sondern fördern im Vergleich zu klassischen oralen Formen die Aufrechterhaltung einer stabileren Konzentration der biologisch aktiven Substanz über die Zeit.

Liposomen versus intravenöse Infusionen - ein funktioneller Unterschied

Intravenöse Infusionen und Liposomen sind keine konkurrierenden Lösungen, sondern reagieren auf unterschiedliche biologische Bedürfnisse.

Intravenöse (IV) Infusionen:

schnelles Erreichen sehr hoher Konzentrationen,

kurzlebige Wirkung,

Interventionslösung.

Liposomen:

keine plötzliche Spitze,

stabile und anhaltende Freisetzung,

Lösung für den kontinuierlichen und langfristigen Betrieb.

Aus zellbiologischer Sicht spielen der Zeitpunkt und die Stabilität der Exposition oft eine größere Rolle als die einzelne Spitzendosis.

Intravenöse Infusionen führen zu einem schnellen, aber kurzlebigen Anstieg der Konzentration der Substanz im Blut. Liposomen erzeugen keinen so schnellen Spitzenwert, aber ihre Lipidstruktur begünstigt eine stabile, lang anhaltende Freisetzung und eine echte Bioverfügbarkeit. Es ist die kontinuierliche zelluläre Exposition, die oft die biologische Wirkung bestimmt, nicht eine kurzfristige Konzentrationsspitze.

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Schematischer Vergleich der unterschiedlichen Bioverfügbarkeitsprofile von Wirkstoffen im Laufe der Zeit - schneller Konzentrationsanstieg versus stabile, langfristige zelluläre Exposition.

Bioverfügbarkeit versus Biodistribution - ein wichtiger Unterschied

Im Zusammenhang mit Liposomen ist es wichtig zu unterscheiden zwischen:

Bioverfügbarkeit - wie viel von einer Substanz in die Blutbahn gelangt,
Biodistribution - wo und wie lange eine Substanz im Gewebe verbleibt.

Bei der liposomalen Technologie geht es nicht nur darum, die Absorptionsrate zu erhöhen (
), sondern auch darum, die Art und Weise zu verändern, wie eine Substanz verteilt wird und wie lange sie im Körper verbleibt.

Dieser Aspekt - und nicht nur die momentane Blutkonzentration - bestimmt die tatsächliche Unterstützung der zellulären Prozesse.

Bioverfügbarkeit und Biodistribution - was sagt die Forschung?

Einer der wichtigsten Aspekte, der die biologische Wirksamkeit von Substanzen beeinflusst, ist die Frage, wie lange sie im Kreislaufsystem verbleiben und wie lange die Zellen ihnen ausgesetzt sind. In dem Artikel wurde bereits der Unterschied zwischen den Wirkungsprofilen von liposomalen Formen und anderen Verabreichungsmethoden angesprochen, aber es lohnt sich, dies anhand der pharmakokinetischen Mechanismen weiter zu vertiefen.

Zeit der Anwesenheit und Bioverfügbarkeit - intravenöse Infusionen vs. Liposomen

Intravenöse (IV) Infusionen werden zwar oft beworben, weil sie schnell hohe Plasmakonzentrationen erreichen, sind aber nur von kurzer Dauer:

Konzentration im Blutkreislauf steigt während der Infusion schnell an und erreicht einen hohen ‚Peak‘,

Nach Beendigung der Infusion sinkt die Konzentration jedoch rasch, oft innerhalb weniger Stunden, wobei die aktive Ausscheidung durch die Nierenfiltration und den Metabolismus die Substanz für die Zellen wieder weniger verfügbar macht.

So zeigt die Pharmakokinetik selbst bei gut resorbiertem Vitamin C, dass die Plasmakonzentrationen nach einer Infusion innerhalb weniger Stunden wieder nahe an die Ausgangswerte herankommen können - was auf eine kurze biologische Exposition schließen lässt.

Im Gegensatz dazu funktionieren liposomale Formen der Substanz nach einem völlig anderen Prinzip:

Liposomen sind mikroskopisch kleine Lipidbläschen, die die Substanz vor Abbau schützen und die Passage durch biologische Barrieren, einschließlich Zellmembranen, erleichtern. Daher werden liposomale Substanzen realistisch in die Zellen transportiert, anstatt nur vorübergehend im Blut zu zirkulieren.

In pharmakokinetischen Studien hat sich gezeigt, dass liposomale Formen stabilere Plasmakonzentrationen und eine größere Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) erreichen als herkömmliche Darreichungsformen, was zu einer längeren biologischen Exposition führt.

Das bedeutet praktisch, dass Liposomen zwar keine hohe „Spitzenkonzentration“ erzeugen, dafür aber eine längere und gleichmäßigere Abgabe von Substanzen an die Zellen ermöglichen, was im Zusammenhang mit ihrer metabolischen, entzündungshemmenden oder antioxidativen Wirkung manchmal wichtiger ist als ein einmaliger Schub.

Der wirtschaftliche und praktische Aspekt - oder was auf lange Sicht sinnvoll ist

Es lohnt sich, das Thema einen Moment lang rein praktisch zu betrachten - durch das Prisma von Betriebszeit und Kosten.

Eine intravenöse Standardinfusion von Curcumin kostet je nach Dosis (..mg) zwischen 500 und 1300 £ pro Sitzung.
Eine relativ hohe Dosis der Substanz wird auf einmal verabreicht, was zu einem raschen Anstieg der Blutkonzentration führt. Aus pharmakokinetischen Studien ist jedoch bekannt, dass die Dauer der Anwesenheit solcher Substanzen im Plasma in Stunden und nicht in Tagen berechnet wird. Der Körper baut den Überschuss schnell ab und scheidet ihn aus.

Daher werden die Infusionen - wenn sie eine spürbare Wirkung haben sollen - zyklisch durchgeführt, oft 1-2 Mal pro Woche. In der Praxis bedeutet dies mehrere tausend Zloty pro Monat, mit einer punktuellen und kurzfristigen Wirkung.

Bei der liposomalen Form ist das Wirkungsmodell ein völlig anderes.

Eine Flasche des liposomalen Präparats in einer vergleichbaren Preisklasse reicht in der Regel für eine mehrwöchige regelmäßige Einnahme aus. Anstelle eines einmaligen ‚Peaks‘ im Blut erhält der Körper kleinere Dosen, die jedoch systematisch verabreicht werden, so dass die Konzentration der Substanz im Laufe der Zeit stabiler bleibt.

Aus zellbiologischer Sicht kommt es nicht darauf an, wie hoch der momentane Spiegel der Substanz ist, sondern wie lange die Zellen mit ihr in Kontakt sind. Aus diesem Grund eignet sich die liposomale Form besonders gut für langfristige Prozesse: Regeneration, Modulation von Entzündungen oder Unterstützung des Stoffwechsels.

In diesem Sinne:

Die intravenöse Infusion ist nach wie vor ein intervenierendes und kurzfristiges Mittel,

Die liposomale Form ist eine kontinuierliche Lösung, die über einen längeren Zeitraum aufrechterhalten werden kann - auch wirtschaftlich.

Und es ist dieser Aspekt - neben der Bioverfügbarkeit -, der dazu führt, dass Liposomen zunehmend nicht mehr nur als eine Alternative für den Moment, sondern als eine praktikable Form der langfristigen Unterstützung für den Körper angesehen werden.

Richtung der Forschung

Um die Wirkungen von liposomalen Präparaten zuverlässig beurteilen zu können, sind in Zusammenarbeit mit einer akademischen Einrichtung Studien zur Biodistribution und Kinetik der Wirkstoffe geplant.

Zu den Zielen der Studie gehören: - * Analyse der Persistenzzeit der Substanz im Plasma,
* Beobachtung der Gewebeverteilung,
* Vergleich des Freisetzungsprofils mit klassischen Formen.

Die Ergebnisse dieser Untersuchung werden es ermöglichen, dass die weitere Kommunikation ausschließlich auf Daten und nicht auf Erklärungen beruht.

Zusammenfassung

Wissenschaftliche Studien bestätigen, dass Liposomen:

die Bioverfügbarkeit von bioaktiven Substanzen zu verbessern,

ihre Pharmakokinetik verändern,

die Zeit verlängern, in der die Substanz im Körper vorhanden ist,

ermöglichen eine stabilere und vorhersehbare biologische Wirkung.

In der Praxis bedeutet dies einen anderen Ansatz für die Arbeit mit dem Körper - weniger interventionistisch und mehr systemisch.

Intravenöse Infusionen können ad hoc helfen, wenn der Körper schnelle Unterstützung braucht, aber aus biologischer Sicht sind sie keine Therapie - denn sie bauen keine anhaltende zelluläre Exposition gegenüber der Substanz auf

Die liposomale Technologie ist keine Abkürzung oder das Versprechen einer „Sofortwirkung“. - ist ein Werkzeug für die langfristige, physiologische Arbeit mit dem Körper.

Praktisches Beispiel

Ein Beispiel für den Einsatz der liposomalen Technologie in der Praxis ist das liposomale Curcumin, das aufgrund des Schutzes des Moleküls und der besseren biologischen Verteilung eine stabilere und vorhersehbare biologische Wirkung bei niedrigeren regelmäßigen Dosen ermöglicht.

Die Verwendung dieser Form ist besonders wichtig für die langfristige Unterstützung des Körpers, bei der die Kontinuität der Zellexposition und nicht eine kurzfristige Spitzenwirkung entscheidend ist.

Siehe Produkt: Liposomales Curcumin - Liposomaler Extrakt

QUELLEN (Forschung)

  1. Hickey et al. (2020) - Liposomales Vitamin C: verbesserte Bioverfügbarkeit und Plasmakonzentrationen
    PubMed ID: 32901526
  2. Nauman et al. (2024) - Pharmakokinetik und zelluläre Aufnahme von liposomalem Vitamin C
    PMC: PMC11519160
  3. Sercombe et al. (2015) - Advances and challenges of liposome assisted drug delivery
    Journal of Controlled Release
  4. Akbarzadeh et al. (2013) - Liposome: Klassifizierung, Herstellung und Anwendungen
    Nanoscale Research Letters
  5. Immordino et al. (2006) - Stealth liposomes: review of the basic science, rationale, and clinical applications
    International Journal of Nanomedicine
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