Де польова механіка стикається з опором
10 Лютого, 2026
Меню
Ліпосоми та біодоступність біологічно активних речовин
Біорозподіл, тривалість дії та порівняння з іншими формами застосування
Багато біологічно активних речовин природного походження мають дуже низький рівень абсорбції в класичних пероральних формах. Це особливо актуально для сполук, які погано розчиняються у воді, мають високу молекулярну масу або схильні до деградації в шлунково-кишковому тракті.
До цієї групи належать, зокрема, такі:
куркумін та інші поліфеноли,
ресвератрол,
кверцетин,
рослинні тритерпени (наприклад, бетулін),
коензим Q10,
Вітамін С у високих дозах,
численні адаптогенні екстракти.
З цієї причини протягом багатьох років розроблялися технології для покращення біодоступності та розподілу цих речовин в організмі. Однією з найбільш вивчених є ліпосомальна технологія.
Що таке ліпосоми і чому вони змінюють фармакокінетику?
Ліпосоми - це мікроскопічні пухирці, виготовлені з фосфоліпідів, тих самих структур, з яких складаються природні клітинні мембрани людини. Це робить їх біологічно сумісними і добре переносимими організмом.
Їх роль полягає в тому, щоб:
захист діючої речовини від ферментативної деградації,
збільшити проникнення через біологічні бар’єри,
зміна фармакокінетичного профілю (абсорбція, розподіл, елімінація),
подовжуючи час присутності речовини в організмі.
На практиці це означає не тільки більшу біодоступність, а й зміну динаміки речовини.
Як поводиться ліпосомальний препарат після перорального застосування?
Ліпосомальна технологія базується на фосфоліпідному носії, структура якого подібна до природних біологічних мембран організму.
Після сублінгвального застосування або після прийому ліпосомального препарату всередину можливі паралельні шляхи транспорту:
* частина ліпосом може всмоктуватися через слизову оболонку ротової порожнини, оминаючи шлунково-кишковий тракт,
* частина проходить далі в шлунково-кишковий тракт, де ліпідна оболонка: - обмежує пряму деградацію активної речовини в кислому середовищі шлунка,
- сприяє кращому всмоктуванню в тонкому кишечнику,
- забезпечує більш повільне і стабільне вивільнення.
В результаті ліпосомальні препарати діють не одноразово та імпульсивно, а сприяють підтримці більш стабільної концентрації біологічно активної речовини в часі, порівняно з класичними пероральними формами.
Ліпосоми проти внутрішньовенних інфузій - функціональна різниця
Внутрішньовенні інфузії та ліпосоми не є конкуруючими рішеннями, але відповідають різним біологічним потребам.
Внутрішньовенні (в/в) інфузії:
швидке досягнення дуже високих концентрацій,
короткочасний ефект,
рішення для втручання.
Ліпосоми:
без раптового піку,
стабільне та тривале вивільнення,
рішення для безперервної та довготривалої роботи.
З точки зору клітинної біології, час і стабільність опромінення часто відіграють більшу роль, ніж одноразова пікова доза.
Внутрішньовенні інфузії дають швидке, але короткочасне підвищення концентрації речовини в крові. Ліпосоми не дають такого швидкого піку, але їхня ліпідна структура сприяє стабільному, тривалому вивільненню та реальній біодоступності. Саме безперервний вплив на клітини часто визначає біологічний ефект, а не короткочасний пік концентрації.
Схематичне порівняння різних профілів біодоступності активних речовин у часі - швидке збільшення концентрації проти стабільного, довготривалого впливу на клітини.
Біодоступність та біорозподіл - важлива відмінність
У контексті ліпосом важливо розрізняти:
біодоступність - скільки речовини потрапляє в кров,
біорозподіл - де і як довго речовина залишається в тканинах.
Ліпосомальна технологія - це не просто “збільшення відсотка поглинання",
а зміна способу розподілу речовини і тривалості її присутності в організмі.
Саме цей аспект - а не тільки миттєва концентрація в крові - визначає реальну підтримку клітинних процесів.
Біодоступність та біорозподіл - що показують дослідження?
Одним з ключових аспектів, що впливають на біологічну ефективність речовин, є те, як довго вони залишаються в кровоносній системі і як довго клітини піддаються їхньому впливу. Раніше в статті вже йшлося про різницю між профілями дії ліпосомальних форм та інших способів доставки, але варто зупинитися на цьому докладніше, спираючись на фармакокінетичні механізми.
Час присутності та біодоступність - внутрішньовенні інфузії проти ліпосом
Внутрішньовенні (В/В) інфузії, хоча їх часто пропагують через швидке досягнення високих концентрацій у плазмі, є короткотривалими:
концентрація в крові швидко зростає під час інфузії, досягаючи високого “піку",
Однак після закінчення інфузії концентрація швидко падає, часто протягом декількох годин, з активним виведенням шляхом ниркової фільтрації та метаболізму, що робить речовину знову менш доступною для клітин.
Наприклад, навіть у випадку добре засвоєного вітаміну С фармакокінетика показує, що після інфузії його концентрація в плазмі може повернутися до вихідних значень лише за кілька годин, що означає короткий біологічний вплив.
На відміну від них, ліпосомальні форми речовини працюють за зовсім іншим принципом:
Ліпосоми - це мікроскопічні ліпідні пухирці, які захищають речовину від руйнування і полегшують проходження через біологічні бар’єри, включаючи клітинні мембрани. В результаті ліпосомальні речовини реально транспортуються в клітини, а не просто тимчасово циркулюють у крові.
У фармакокінетичних дослідженнях було показано, що ліпосомальні форми досягають більш стабільних концентрацій у плазмі крові та мають більшу площу під кривою “концентрація-час" (AUC), ніж традиційні лікарські форми, що призводить до більш тривалого біологічного впливу.
На практиці це означає, що, хоча ліпосоми не створюють високої “пікової" концентрації, вони забезпечують більш тривалу і рівномірну доставку речовин до клітин, що в контексті їх метаболічних, протизапальних або антиоксидантних ефектів іноді є більш важливим, ніж один імпульс.
Економічний та практичний аспект - або що має сенс у довгостроковій перспективі
Варто на мить поглянути на цю тему суто практично - через призму часу роботи та вартості.
Стандартна внутрішньовенна інфузія куркуміну, залежно від дози (..мг), коштує близько 500-1300 фунтів стерлінгів за сеанс.
Відносно висока доза речовини вводиться одноразово, що призводить до швидкого підвищення концентрації в крові, але з фармакокінетичних досліджень відомо, що тривалість присутності таких речовин у плазмі обчислюється годинами, а не днями. Організм швидко метаболізує і виводить надлишок.
Тому інфузії - якщо вони повинні мати помітний ефект - проводяться циклічно, часто 1-2 рази на тиждень. На практиці це означає кілька тисяч злотих на місяць, з точковим і короткочасним ефектом.
З ліпосомальною формою модель дії зовсім інша.
Одного флакона ліпосомального препарату в порівнянному ціновому діапазоні зазвичай вистачає на кілька тижнів регулярного застосування. Замість одноразового “піку" в крові, організм отримує менші дози, але систематично, що дозволяє концентрації речовини залишатися більш стабільною протягом тривалого часу.
З точки зору клітинної біології, ключовим є не те, наскільки високим є миттєвий рівень речовини, а те, як довго клітини контактують з нею. Ось чому ліпосомальна форма особливо добре працює для довготривалих процесів: регенерації, модуляції запалення або метаболічної підтримки.
У цьому сенсі:
внутрішньовенні інфузії залишаються інтервенційним і короткостроковим інструментом,
Ліпосомальна форма - це безперервний розчин, який можна зберігати протягом тривалого часу, що також є економічно вигідним.
І саме цей аспект - на додаток до біодоступності - змушує ліпосоми все частіше розглядатися не як альтернатива “на даний момент", а як життєздатна форма довгострокової підтримки організму.
Напрямок дослідження
З метою достовірної оцінки ефектів ліпосомальних препаратів у співпраці з академічним підрозділом планується проведення досліджень біорозподілу та кінетики діючих речовин.
Цілі дослідження включатимуть: - * аналіз часу персистенції речовини в плазмі,
* спостереження за розподілом у тканинах,
* порівняння профілю вивільнення з класичними формами.
Результати цього дослідження дозволять у подальшій комунікації спиратися виключно на дані, а не на декларації.
Підсумок
Наукові дослідження підтверджують, що ліпосоми:
покращують біодоступність біологічно активних речовин,
змінюють їх фармакокінетику,
подовжують час присутності речовини в організмі,
забезпечують більш стабільну та передбачувану біологічну дію.
На практиці це означає інший підхід до роботи з тілом - менш інтервенційний і більш системний.
Внутрішньовенні інфузії можуть допомогти в окремих випадках, коли організм потребує швидкої підтримки, але з біологічної точки зору вони не є терапією, оскільки не створюють тривалого впливу речовини на клітини.
Ліпосомальна технологія - це не короткий шлях і не обіцянка “миттєвого ефекту" - це інструмент для довготривалої, фізіологічної роботи з організмом.
Практичний приклад
Одним із прикладів використання ліпосомальних технологій на практиці є ліпосомальний куркумін, який завдяки захисту молекули і кращому біорозподілу дозволяє досягти більш стабільного і передбачуваного біологічного ефекту при менших регулярних дозах.
Використання цієї форми особливо важливе для довготривалої підтримки організму, коли вирішальне значення має безперервний вплив на клітини, а не короткочасний піковий ефект.
Дивіться продукт: Ліпосомальний куркумін - ліпосомальний екстракт
ДЖЕРЕЛА (дослідження)
